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科学家开发出一种副作用更少的新型非阿片类止痛药

 2022-07-25    369  

一种很有希望的新型非阿片类止痛药(镇痛药)已经被发现,与其他有效的止痛药相比,它的副作用可能更少。


由华威大学生命科学学院的研究人员共同领导的一个科学家团队,研究了一种名为BnOCPA(苄基氧基环戊腺苷)的化合物,发现它是一种有效的选择性镇痛药,在测试模型系统中不会上瘾。BnOCPA还具有独特的作用模式,并可能为开发新的镇痛药物开辟一条新的渠道。

科学家开发出一种副作用更少的新型非阿片类止痛药 第1张

华威大学的研究团队与剑桥大学、伯尔尼大学、莫纳什大学、考文垂大学的同事以及工业界的合作者一起,在《自然通讯》上发表了一篇题为“G?ob通过腺苷A1受体激动剂引起无心肺抑制的镇痛。”


在英国,三分之一到一半的人口报告称,中度到重度的慢性疼痛致残。这种疼痛对生活质量有负面影响,许多常用的止痛药都会产生副作用。阿片类药物,如吗啡和羟考酮,可导致成瘾,过量是危险的。因此,对新型强效止痛药的需求尚未得到满足。


许多药物是通过细胞表面的蛋白质作用的,这些蛋白质激活了称为G蛋白的接合分子。G蛋白的激活可导致多种细胞效应。BnOCPA的独特之处在于它只激活一种G蛋白,因此具有非常选择性的作用,从而减少了潜在的副作用。


华威大学生命科学学院的马克·沃尔博士领导了这项研究,他说:“BnOCPA的选择性和效力使其真正独特,我们希望通过进一步的研究,有可能生产出有效的止痛药,帮助患者应对慢性疼痛。”


这项研究的首席研究员、华威大学生命科学学院的布鲁诺·弗兰格里教授说:“这是科学界意外发现的一个极好的例子。我们没有期望BnOCPA会表现出与其他分子不同的行为,但我们对BnOCPA研究得越多,我们发现了以前从未见过的特性,这可能会打开药物化学的新领域。”


来自剑桥大学的Graham Ladds教授是该项目的联合首席研究员,他说:“研究GPCR的激动剂偏倚是一个惊人的故事。BnOCPA不仅有潜力成为一种新型止痛药,而且它向我们展示了一种在药物发现中靶向其他GPCRs的新方法。”


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